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[电子书]2018年执业药师资格考试药学专业知识一考点精讲与历年真题详解

2018年执业药师资格考试药学专业知识一考点精讲与历年真题详解
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作者:冲刺线教育
出版社:冲刺宝典
版次:1 资料更新时间:2018-01-07 14:52
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第一章 药物与药学专业知识

【考纲要求】

【要点详解】

一、药物与药物命名

1.药物的来源与分类

(1)化学合成药物

化学合成药物是指通过化学合成得到的具有确切化学结构、明确药物作用和机制的小分子有机或无机药物。

(2)来源于天然产物的药物

来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和抗生素。

(3)生物技术药物

生物技术药物是指以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物。

2.药物的结构与命名

(1)药物的结构

化学药物大都是有机化合物,在其结构中存在基本骨架和化学官能团。其基本骨架主要包括两类:①只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环;②除含有碳氢原子外,还含有氮、氧、硫等杂原子的杂环。

表1-1 药物结构中常见的化学骨架及名称

说明: HWOCRTEMP_ROC00

说明: HWOCRTEMP_ROC10

(2)药物的命名

表1-2 药物的常用名称

二、药物剂型与制剂

1.药物剂型与辅料

(1)剂型的分类

(2)药物剂型的作用和重要性

药物剂型的作用包括:改变药物作用性质,调节药物作用速度,降低(或消除)药物不良反应,产生靶向作用,提高药物稳定性,影响疗效。

(3)药用辅料

①分类

a.按来源分类

包括天然物质、半合成物质和全合成物质。

b.按作用与用途分类

包括溶剂、增(助)溶剂、助悬剂、填充剂、包衣材料、螯合剂、增稠剂、保湿剂、抛射剂和缓控释材料等。

c.按给药途径分类

包括口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。

②功能

赋型,使制备过程顺利进行,提高药物稳定性,提高药物疗效,降低药物毒副作用,调节药物作用,增加病人用药的顺应性。

③一般质量要求

a.应用时均须符合药用要求。

b.安全且化学性质稳定,不与主药及其他辅料发生作用,不影响制剂生产的全过程。

c.残留溶剂、无菌或微生物限度、细菌内毒素、热原等应符合要求。

2.药物稳定性及药用有效期

(1)药物制剂稳定性及其变化

①药物稳定性

药物稳定性是指原料药及制剂保持其化学、物理、微生物学和生物学性质的能力。

②药物稳定性变化

a.化学不稳定性

如氧化、水解、光解、还原、异构化、脱羧、聚合,以及药物相互作用等。

b.物理不稳定性

如药物析晶、乳剂分层或破裂、胶体老化等。

c.生物不稳定性

如微生物污染滋长致药物酸败、分解及变质。

③药物的化学降解途径

酯类、酰胺类及苷类药物易水解,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类及噻嗪类药物易氧化,左旋肾上腺素及毛果芸香碱易异构化,氨苄西林钠易聚合(以聚乙二醇400为溶剂可避免),对氨基苯甲酸易脱羧。

(2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法

①影响因素

表1-3 制剂稳定化的影响因素

②稳定化方法

表1-4 提高制剂稳定性的方法

(3)药物稳定性实验方法

①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)

②加速试验(以化学动力学理论为依据)

③长期试验(留样观察法)

(4)药品有效期

①定义

药品有效期是指该药品被批准使用的期限,表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限。常将药物降解10%所需的时间(t0.9)定义为有效期。

t0.9=0.1054/k

②格式

a.有效期至××××年××月××日。

b.有效期至××××.××。

c.有效期至××××/××/××。

3.药物制剂配伍变化和相互作用

(1)药物配伍使用与配伍变化

①药物配伍使用的目的

a.利用协同作用,以增强疗效,延缓或减少耐药性。

b.通过拮抗作用克服某些药物的不良反应。

c.治疗或预防合并症或多种疾病。

②药物配伍变化

表1-5 药物配伍变化的分类及举例

(2)配伍禁忌及其类型

①定义

配伍禁忌是指药物在配伍使用时发生不利于治疗或质量的变化。

②类型

a.物理性配伍禁忌:配伍时发生物理性状变化。

b.化学性配伍禁忌:配伍过程发生化学变化,如发生沉淀或氧化还原。

c.药理学配伍禁忌:配伍后发生药效变化,毒性增加等。

(3)注射液的配伍变化

①注射液的配伍禁忌

a.血液:与注射液混合后可能引起溶血、血细胞凝集等现象。

b.甘露醇:20%甘露醇注射液与氯化钾、氯化钠等溶液合用可引起甘露醇结晶析出。

c.静脉注射用脂肪乳剂:与其他药物配伍可能引起粒子粒径增大,或产生破乳。

②注射剂配伍变化的主要原因

表1-6 注射剂配伍变化的主要原因

(4)配伍禁忌的预防

判断是否发生配伍变化,应先根据配伍变化相关知识作判断,再以实验研究加以确证。

①可见的配伍变化的实验方法:观察有无混浊、结晶、沉淀、产气、变色等现象。

②测定变化点的pH:以注射液变化点pH作为预测配伍变化的参考。

③稳定性实验:检测药物规定时间内其含量和效价降低是否低于10%。

④薄层层析、紫外光谱、HPLC、GC方法的应用。

⑤药效学和药理学实验及药物动力学参数的测定。

(5)配伍变化的处理

①处理原则

了解用药意图,保证用药安全,发挥制剂应有的疗效。

②处理方法

a.改变贮存条件、调配次序、溶剂(或添加助溶剂)、有效成分或剂型。

b.调整溶液pH。

4.药品的包装与贮存

(1)药品包装及其作用

①分类

药品包装包括内包装和外包装。

②作用

表1-7 药品包装的作用

(2)常用包装材料的种类和质量要求

①包装材料的种类

a.按使用方式分类

第一,Ⅰ类药包材,直接接触药品且直接使用。

第二,Ⅱ类药包材,直接接触药品,但便于清洗。

第三,Ⅲ类药包材,直接影响药品质量。

b.按形状分类

主要包括容器、片材、袋、塞、盖等。

c.按材料组成分类

主要包括金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合等。

②包装材料的质量要求

表1-8 包装材料的质量要求

(3)药品储存和养护的基本要求

①药品储存的基本要求

a.储存参照标准为《药品经营质量管理规范》(GSP)。

b.储存温度按包装标示,储存相对湿度为35%~75%,严格按照要求控制存储条件。

c.按质量状态实行色标管理:绿色代表合格,红色代表不合格,黄色代表待确定。

d.移动药品须严格按照外包装标示要求规范操作,保证药品之间的距离,不同药品分库存放,特殊药品应采取特殊管理方式。

e.保证储存设施设备清洁,未经批准的人员不可擅入。

②药品养护

a.督促和指导储存人员对药品进行合理储存与作业。

b.保障储存条件的安全与卫生,监控库房湿、温度。

c.按照要求检查库存药品质量状况,建立养护记录,定期分析、汇总养护信息。

d.及时锁定和记录有问题的药品,并通知相关部门处理。

e.对中药饮片和中药材应当按其特性进行养护并记录,不可对药品造成污染。

三、药学专业知识

1.药学专业知识与执业药师专业知识结构的关系

执业药师在具体的执业过程中,为更好地发挥作用必须具备基本的药学专业知识。

2.药学专业分支学科和研究内容

(1)药物化学

药物化学的研究内容包括:

①研究化学药物的化学结构特征、理化性质及稳定性状况。

②了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及生物转化等化学-生物学内容。

(2)药剂学

①药剂学的研究内容

a.基本理论的研究。

b.新制剂、新剂型、新辅料、新技术及新设备的研究和开发。

②生物药剂学的研究内容

a.研究药物及其剂型在体内的分布、吸收、代谢与排泄的动力学过程。

b.阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应之间的关系。

(3)药理学

①药理学的研究内容

a.研究药物对机体的作用及作用机制(药效学)。

b.研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律(药动学)。

②药理学与新药研究开发的研究内容

a.临床前药理毒理学研究

表1-9 临床前药理毒理学研究

b.临床药理学研究

试验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期,临床试验的受试者数应符合统计学要求。

第一,Ⅰ期:人体安全性评价试验,选20~30例健康成年人。

第二,Ⅱ期:初步药效学评价试验,双盲、随机及对照试验,完成例数大于100。

第三,Ⅲ期:扩大的多中心临床试验,随机及对照试验,完成例数大于300。

第四,Ⅳ期:批准上市后的监测。

(4)药物分析学

表1-10 药物分析学研究的主要内容